Omeprazolnatrium til injeksjon

API-blanding

Fylling

Sterilisering av hetteglass

 

Omeprazolnatrium lyofilisert pulver til injeksjon inneholder omeprazolnatrium, og dets kjemiske navn er 5-metoksy-2-[[(4-metoksy-3, 5-dimetyl{{ 5}}pyridinyl)metyl]sulfinyl]-1H-benzimidazolhydrat, og den kjemiske strukturen er:

Molekylær formel:er C17H18NaN3O3S·H2O,

Molekylvekt:385.41.

Omeprazolnatrium frysetørket pulver til injeksjon er en hvit eller nesten hvit løse masse eller pulver.

Omeprazolnatrium til injeksjon, en racemisk blanding av to aktive enantiomerer, reduserer magesyresekresjonen gjennom en svært målrettet virkningsmekanisme. Det er en spesifikk hemmer av syrepumpen i parietalcellen. Den er hurtigvirkende og gir kontroll gjennom reversibel hemming av magesyresekresjonen med en gang daglig dosering.

Intravenøs omeprazol produserer en doseavhengig hemming av magesyresekresjonen hos mennesker. For umiddelbart å oppnå tilsvarende reduksjon av intragastrisk surhet som etter gjentatt dosering med 20 mg oralt, anbefales en første dose på 40 mg intravenøst. Dette resulterer i en umiddelbar reduksjon i surhetsgraden i magen og en gjennomsnittlig reduksjon over 24 timer på omtrent 90 %.

Inhiberingen av syresekresjon er relatert til arealet under plasmakonsentrasjon-tid-kurven (AUC) for omeprazol og ikke til den faktiske plasmakonsentrasjonen på et gitt tidspunkt.

Ingen takyfylakse er observert under behandling med omeprazol.
 

Distribusjon

Det tilsynelatende distribusjonsvolumet hos friske personer er omtrent 0,3 L/kg, og en lignende verdi er også sett hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Hos eldre pasienter og pasienter med leversvikt er distribusjonsvolumet noe redusert. Plasmaproteinbindingen til omeprazol er omtrent 95 %.

Metabolisme og utskillelse

Gjennomsnittlig halveringstid for den terminale fasen av plasmakonsentrasjon-tid-kurven etter IV administrering av omeprazol er ca. 40 minutter. Total plasmaclearance er 0,3 til 0,6 l/min. Det er ingen endring i halveringstid under behandlingen.

Omeprazol metaboliseres fullstendig av cytokrom P450-systemet (CYP), hovedsakelig i leveren. Hoveddelen av metabolismen er avhengig av den polymorft uttrykte, spesifikke isoformen CYP2C19 (S-mephenytoin hydroksylase), ansvarlig for dannelsen av hydroksyomeprazol, hovedmetabolitten i plasma. I samsvar med dette, som en konsekvens av konkurrerende hemming, er det et potensial for metabolske legemiddelinteraksjoner mellom omeprazol og andre substrater for CYP2C19.

Ingen metabolitt er funnet å ha noen effekt på magesyresekresjonen. Nesten 80 % av en intravenøst ​​gitt dose skilles ut som metabolitter i urinen, og resten finnes i feces, primært som stammer fra gallesekresjon.

Eliminasjonen av omeprazol er uendret hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Eliminasjonshalveringstiden er økt hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, men omeprazol har ikke vist noen akkumulering ved dosering én gang daglig.

Indikasjoner:

Omeprazolnatrium til injeksjon er substituert, primært indisert for behandling av Zollinger-Ellisons syndrom, og brukes også til behandling av magesår, duodenalsår og refluksøsofagitt når oral medisinering er upassende.

IV-infusjon: løs opp innholdet i 100 ml 0,9 % natriumklorid eller 100 ml 5 % glukoseinjeksjon. Varigheten av injeksjonsprosessen bør vare i 20 minutter til 30 minutter eller overskride lengden.

Når oral medisinering i behandlingen av magesår, duodenalsår og refluksøsofagitt er upassende, anbefales 40 mg omeprazolnatrium daglig.

Zollinger-Ellison syndrom den anbefalte startdosen av omeprazolnatrium til injeksjon gitt intravenøst ​​40 mg daglig. Høyere daglige doser kan være nødvendig og dosen bør justeres individuelt. Når doser overstiger 60 mg daglig, bør dosen deles og gis to ganger daglig.

Omeprazolnatrium til injeksjon tolereres godt og bivirkningene har generelt vært milde og reversible. Følgende hendelser er rapportert i kliniske studier eller rapportert fra rutinemessig bruk. men i mange tilfeller er det ikke etablert en sammenheng med behandling med omeprazol

Følgende definisjoner av frekvenser brukes:

Vanlig Større enn eller lik 1/100

Mindre vanlige Større enn eller lik 1/1,000 og<1/100

Sjelden<1/1,000

Vanlig

Sentralt og perifert nervesystem: Hodepine

Gastrointestinal diaré, forstoppelse, magesmerter, kvalme/oppkast og flatulens

Uvanlig

Sentral- og perifert nervesystem:

Svimmelhet, parestesi, somnolens, søvnløshet og svimmelhet

Lever: Økte leverenzymer

Hud: Utslett, dermatitt og/eller kløe. Urticaria

Annet: Uvelhet

Sjelden:

Sentral- og perifert nervesystem: Reversibel mental forvirring, agitasjon, aggresjon, depresjon og halluncinasjoner, hovedsakelig hos alvorlig syke pasienter

Endokrine: Gynekomasti

Gastrointestinal: Munntørrhet, stomatitt og gastrointestinal candidiasis

Hematologisk: Leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose og pancytopeni

Hepatisk: Encefalopati hos pasienter med allerede eksisterende alvorlig leversykdom; hepatitt med eller uten gulsott, leversvikt

Muskuloskeletal: Artralgi, muskelsvakhet og myalgi

Hud: Fotosensitivitet, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (TEN), alopecia

Annet: Overfølsomhetsreaksjoner f.eks. angioødem, feber, bronkospasme, interstitiell nefritt og anafylaktisk sjokk.

Økt svetting, perifert ødem, tåkesyn, smaksforstyrrelser og hyponatremi.

Irreversibel synshemming er rapportert i isolerte tilfeller av kritisk syke pasienter som har fått omeprazol intravenøs injeksjon, spesielt ved høye doser.

Kontraindikasjon:kjent overfølsomhet overfor omeprazol.

Advarsel og forholdsregler:Ved tilstedeværelse av alarmsymptomer (f.eks. betydelig utilsiktet vekttap, tilbakevendende oppkast, dysfagi, hematemese eller melena) og ved mistanke om eller tilstedeværende magesår, bør muligheten for malignitet utelukkes, da behandling kan lindre symptomene og forsinke diagnosen.

Bruk under graviditet og amming

Resultater fra dyrestudier indikerer ingen negative effekter av omeprazol på graviditet eller helsen til fosteret/det nyfødte barnet. Omeprazol er vanligvis ikke anbefalt å bruke under graviditet og sykepleiere.

Omeprazol skilles ut i morsmelk, men vil sannsynligvis ikke påvirke barnet når terapeutiske doser brukes.

Effekter på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Omeprazol vil sannsynligvis ikke påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Barn:Det er ingen erfaring med omeperazol hos barn.

Eldre:Dosejustering er ikke nødvendig hos eldre.

Legemiddelinteraksjoner

Populære tags: omeprazolnatrium for injeksjon, Kina omeprazolnatrium for injeksjon produsenter, leverandører, fabrikk